2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101355B
    CGP 20712 A Antagonist 99.0%
    CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂，IC50 为 0.7 nM，是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
    CGP 20712 A
  • HY-B0391
    Naftopidil

    萘哌地尔

    		Antagonist 98.14%
    Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。
    Naftopidil
  • HY-B1110A
    Nomifensine maleate

    诺米芬新马来酸盐

    		Inhibitor 98.73%
    Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和多巴胺 (dopamine (DA)) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
    Nomifensine maleate
  • HY-N1919
    Ajmalicine

    阿吗里新

    		Inhibitor 99.23%
    Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂，优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂，其 IC50 为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒，具有镇静活性。
    Ajmalicine
  • HY-12724A
    Guanabenz hydrochloride Agonist 99.94%
    Guanabenz hydrochloride 是一种 α-2 肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Guanabenz hydrochloride 具有抗高血压和抗寄生虫活性。Guanabenz hydrochloride 干扰内质网应激信号传导，对心肌细胞具有保护作用。Guanabenz hydrochloride 也被用于高血压的研究。
    Guanabenz hydrochloride
  • HY-108353
    Isoprenaline Agonist 98.93%
    Isoprenaline 是一种非选择性的 β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline 具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。
    Isoprenaline
  • HY-B0381A
    Betaxolol hydrochloride

    盐酸倍他洛尔

    		Inhibitor 98.12%
    Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。
    Betaxolol hydrochloride
  • HY-B0192
    Alfuzosin

    阿夫唑嗪

    		Antagonist 99.86%
    Alfuzosin (SL 77499-10) 是一种口服有效的，具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉，有助于排尿。Alfuzosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
    Alfuzosin
  • HY-32329
    Setiptiline

    司普替林

    		Antagonist 98.03%
    Setiptiline (Org-8282) 是一种四环类抗抑郁药及口服活性 5-HT1ₑR/5-HT1FR 激动剂，对人源 5-HT1ₑR 的 EC50 为 171.0 nM，对 5-HT1ₑR 的 Ki 为 29.3 nM，对人源 5-HT1FR 的 EC50 为 64.6 nM。Setiptiline 可诱导 G 蛋白从异源三聚体 Gαi1/Gβ1/Gγ2 复合物中解离，并促进 β-arrestin2 募集。Setiptiline 可用于偏头痛及精神分裂症相关的研究。
    Setiptiline
  • HY-B1481
    Isoetharine mesylate Agonist 99.05%
    Isoetharine (Isoetarine) mesylate 是一种具有口服活性的选择性 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors) 激动剂。Isoetharine mesylate 是一种儿茶酚类活性分子，儿茶酚 O-甲基转移酶（COMT）可介导其甲基化作用。Isoetharine mesylate 也可以促进 cAMP 的生成，从而刺激平滑肌细胞松弛，可用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂。
    Isoetharine mesylate
  • HY-109075A
    Tasipimidine sulfate Inhibitor 99.32%
    Tasipimidine sulfate 是一种具有口服活性且选择性的 α2A-肾上腺素受体激动剂，对人 α2A-肾上腺素受体的 pEC50 值为 7.57，对大鼠 α2-肾上腺素受体的 EC50 为 5.7 nM。Tasipimidine sulfate 可用于与情境焦虑和恐惧相关的研究。
    Tasipimidine sulfate
  • HY-12760
    Indoramin

    吲哚拉明

    		99.03%
    Indoramin 是具有口服活性的抗高血压剂。Indoramin 对α1A 肾上腺能受体也有选择性。
    Indoramin
  • HY-B0475
    Xylometazoline hydrochloride

    盐酸赛洛唑啉

    		Agonist 99.94%
    Xylometazoline hydrochloride 是一种 α-肾上腺素能受体激动剂 (Ki=0.05-1.7 μM)。Xylometazoline hydrochloride 可收缩鼻腔血管，增加鼻腔气流。Xylometazoline hydrochloride 可用于鼻塞和流鼻涕的研究。
    Xylometazoline hydrochloride
  • HY-B0010B
    Formoterol-1 Agonist 99.84%
    Formoterol ((±)Formoterol) 是一种具有口服活性的 β2 选择性激动剂。Formoterol 通过选择性刺激 β2-肾上腺素能受体有效地放松外周气道，就像在中央气道中的情况一样，并且它通过 β-肾上腺素受体刺激显着抑制 IgE 介导的速发型过敏反应慢反应物质 (SRS-A) 释放。
    Formoterol-1
  • HY-122537A
    Arotinolol

    阿罗洛尔

    		Antagonist 99.93%
    Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。
    Arotinolol
  • HY-14561A
    Idazoxan hydrochloride

    盐酸咪唑克生

    		Antagonist 99.32%
    Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂，可竞争性拮抗唑啉样活性分子 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病，L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。
    Idazoxan hydrochloride
  • HY-B1711A
    Norfenefrine hydrochloride

    盐酸去甲苯福林

    		Agonist 98.94%
    Norfenefrine hydrochloride 是一种口服活性、内源性 α-肾上腺素能激动剂，可用于女性压力性尿失禁的研究。
    Norfenefrine hydrochloride
  • HY-B2233AS
    Calcium phosphorylcholine-d9 chloride Agonist 99.85%
    Calcium phosphorylcholine-d9 (chloride) 是 Calcium phosphorylcholine chloride 的氘代物。Calcium phosphorylcholine chloride 是真核生物膜中的主要磷脂组分，在原核生物中存在于那些与真核生物相关联的共生菌或致病菌中。Calcium phosphorylcholine chloride 具有免疫调节特性。
    Calcium phosphorylcholine-d<sub>9</sub> chloride
  • HY-12749A
    Midodrine hydrochloride

    盐酸米多君

    		99.9%
    Midodrine hydrochloride ((±)-Midodrine hydrochloride) 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine hydrochloride 可增强血管收缩作用。Midodrine hydrochloride 可用于心血管疾病的研究，如直立性低血压。
    Midodrine hydrochloride
  • HY-17498R
    Atenolol (Standard)

    阿替洛尔（标准品） ; 氨酰心安（标准品）

    		Antagonist
    Atenolol (Standard) 是 Atenolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素能受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜β1肾上腺素能受体处的 Ki 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。
    Atenolol (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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